что такое скрининг в химии

что такое скрининг в химии

  1. Скрининг (screening — англ. ) — просеивание, отсев, отбор, сортировка. Имеет непосредственное отношение к комбинаторной химии. Комбинаторная химия метод поиска биологически активных веществ при помощи комплекса компьютерных программ для предсказаний состав-структура-свойство , массового синтеза биологически активных веществ с различными заместителями, и массового скрининга полученных соединений. Химический синтез в ряде случаев может быть заменен компьютерной симуляцией.
    http://ru.wikipedia.org/wiki/РРРРРРРСРСРРС_С РРРС

    Широко применяется при создании новых лекарств.
    До конца XX века поиск новых лекарств был чрезвычайно длительным процессом. После того как учные получали новые химические соединения, надо было провести их предварительный отбор скрининг (screening англ. , просеивание, отсев) . По статистике, чтобы выявить одно перспективное соединение, требовалось почти наугад протестировать около 50 000 веществ. Уже на этом этапе испытания стоили очень дорого, поскольку их проводили на животных и расходовали большие количества испытуемых соединений. Тесты не только требовали огромных затрат, но и затягивались на годы. Естественно, новые соединения синтезировали гораздо быстрее, чем проводили их биологические испытания. У химиков всего мира на полках скопились сотни тысяч веществ, среди которых наверняка были образцы с очень перспективной фармакологической активностью, вот только как это узнать?
    Положение принципиально изменилось около 20 лет назад благодаря быстрому прогрессу молекулярной биологии и генной технологии. Биологи научились расшифровывать структуру генов, которые кодируют определнные белки. Эти белки, ответственные за те или иные физиологические функции в организме, можно выделить в чистом виде и на их основе создать тестовые системы (мишени). С их помощью быстро выявляют определнную биологическую активность синтезированных молекул, например способность избирательно взаимодействовать с клеточными рецепторами. Фактически это тесты на молекулярном уровне, которые требуют уже не десятки граммов, а миллиграммы испытуемых соединений.
    Сейчас такое тестирование выполняют на сложнейших роботизированных установках, и если два десятилетия назад крупнейшие фармацевтические фирмы могли проверять примерно 10 тысяч соединений в год на один тип биологической активности, то теперь производительность доведена уже до 100 тысяч образцов в день. И это не предел.
    Новая технология фармакологических испытаний получила название высокопроизводительный скрининг (high throughput screening, HTS). Е цель не только определение биологической активности самых разнообразных соединений, но и выявление соединений-лидеров с наилучшими характеристиками в больших сериях однотипных молекул. Такие серии веществ, имеющих одинаковую базовую структуру и различные комбинации заместителей, называются библиотеки (libraries).
    В традиционной синтетической лаборатории на создание одной такой библиотеки всего из 100 образцов потребовался бы целый год, а новая технология скрининга (HTS) позволяет быстро испытать тысячи библиотек, состоящих из сотен структур. Теперь синтетики уже не успевали нарабатывать вещества для испытаний, и явно была необходима новая технология синтеза.
    http://wsyachina.narod.ru/chemistry/compatible_chemistry.html

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *